Obsah
Pokiaľ ide o zadržiavanie liečiva v tele, dosahujú maximálnu plazmatickú koncentráciu 1 - 2 hodiny po injekcii, s polovicou - životnosťou približne 42 {- 48 hodín. Po piatich polčasoch (približne 10-12 dní) je liek v podstate vylúčený z tela. Trvanie účinku liečiva však ďaleko presahuje trvanie metabolizmu liečiva. Ako ireverzibilný inhibítor aromatázy sa kovalentne viaže na aktívne miesto aromatázy, čo trvalo inaktivuje enzým. Resyntéza tohto enzýmu telom trvá 14-21 dní. To znamená, že po jednej injekcii (zvyčajne 2,5-5 mg) môže účinok potlačujúci estrogén trvať 2 až 3 týždne, počas ktorého hladiny estradiolu naďalej klesajú a dosiahne koryto 7. deň (80%-90% pod základnou líniou). Tento žľabový stav sa môže udržiavať stabilne po dobu 10-14 dní, čím sa eliminuje potreba častých injekcií posilňovania.https://www.fiercerawsource.com/Steroid-finished/Steroid {3pleinsishisishrinishinishinishrinsishinisher {4}tablets/stromuscshtml
V klinických scenároch musí byť trvanie účinnosti liečiva prispôsobené zamýšľanému použitiu:
- ** Adjuvantná liečba rakoviny prsníka **: 5 mg injekcia každé dva týždne môže udržiavať estradiol na kastráte - rezistentné úrovne (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** Proti -} scenári estrogénu **: Ak sa používa v spojení s cyklom testosterónu, jediná 2,5 mg injekcia poskytuje 14 dní účinnosti, bránenie zadržiavaniu vody a sodíka spôsobenej estrogénom pri znižovaní injekčnej frekvencie (iba dvakrát za mesiac) a minimalizuje riziko miestnej dráždenia.
Je dôležité poznamenať, že jednotlivé metabolické rozdiely môžu mierne ovplyvniť trvanie účinkov lieku. Zatiaľ čo pacienti s normálnou funkciou pečene a obličiek udržiavajú stabilnejšiu účinnosť, pacienti so závažným poškodením pečene môžu mať pomalšie klírens liečiva a predĺženú účinnosť až 25 - 30 dní. Intervaly dávkovania by sa mali primerane rozšíriť, aby sa zabránilo nadmernému potlačeniu estrogénu a nepohodliam kĺbov. Dlhý {- trvalý účinok injekcie Letrozolu je v podstate výsledkom kombinovaných účinkov „ireverzibilnej väzby liečiva“ a „cyklu syntézy enzýmov“. Jeho trvanie musí byť navrhnuté tak, aby vyvážili účinky kontroly estrogénu s toleranciou tela.
