Popis

Technické parametre

Úvod

Aicar3

Factory 2

musclepic 4

Popis produktov

Časť 1: Klasifikačný systém: tri aplikačne-orientované kategórie

Z hľadiska práškovej suroviny možno AICAR rozdeliť do troch tried, ktoré sa líšia hlavne čistotou, aplikáciou a následnou aplikáciou:

**I. Farmaceutický stupeň** Čistota zvyčajne dosahuje 98 % alebo vyššiu, prísne testovaná pomocou-vysokoúčinnej kvapalinovej chromatografie (HPLC). Nečistoty a zvyšky rozpúšťadiel musia spĺňať normy liekopisu. Farmaceutická kvalita sa primárne používa na predklinické farmakokinetické štúdie, vývoj kandidátskych liekov a výskumné projekty v oblasti regulácie bunkového metabolizmu.

**II. Stupeň výskumu** Čistota je vo všeobecnosti medzi 95 % a 98 %. Vhodné pre výskum na univerzitách, výskumných ústavoch a farmaceutických spoločnostiach vrátane bunkových experimentov, pokusov na zvieratách, štúdií energetického metabolizmu a skúmania mechanizmov proti-únave. Táto trieda ponúka vynikajúcu stabilitu, primeranú cenu a dobrú konzistenciu-k{7}}dávke, vďaka čomu je najpoužívanejšou triedou.

III. Priemyselný/technický stupeň

Tento typ má čistotu približne 90 % a používa sa predovšetkým na predbežné skríningové experimenty, predbežný-výskum formulácií činidiel a vytváranie modelov, nie však na-hĺbkový vedecký výskum alebo klinické aplikácie. Kontrola nečistôt je relatívne mierna, vďaka čomu je vhodná pre scenáre vývoja technológií, kde vysoké požiadavky na čistotu nie sú kritické.

Časť 2: Fyzikálno-chemické vlastnosti

Štrukturálne charakteristiky AICAR určujú jeho jedinečnú biologickú aktivitu a vlastnosti rozpustnosti. Nasledujúce sú jeho kľúčové fyzikálno-chemické parametre:

Molekulový vzorec: C9H14N405

Molekulová hmotnosť: 258,23 g/mol

Vzhľad: Biely až sivo{0}}biely kryštalický prášok

Teplota topenia: 212-215 stupňov

Stabilita: Relatívne stabilný na svetle, ale citlivý na vlhkosť

Rozpustnosť:

Ľahko rozpustný vo vode

Mierne rozpustný v rozpúšťadlách s nízkou polaritou, ako sú metanol a etanol

Najvyššia stabilita v neutrálnych alebo mierne kyslých vodných roztokoch

Jeho kľúčové chemické vlastnosti sú odvodené od purínového-kruhu v nukleozidovej štruktúre, čo mu umožňuje pôsobiť ako analóg AMP in vivo, ktorý sa viaže na dráhu AMPK a podporuje preprogramovanie energetického metabolizmu.

Časť 3 Normy vzhľadu a farieb

Vysoko{0}}kvalitný prášok AICAR má prísne požiadavky na vzhľad a farbu:

Farba: biela až sivo{0}}biela

Produkty s vysokou{0}}čistotou by mali byť čisto biele alebo mierne mliečne biele bez zjavných nečistôt. Ak je prášok žltkastý alebo tmavý, môže to znamenať oxidáciu alebo zvýšený obsah nečistôt.

Vzhľad: Jemný prášok alebo mikrokryštalická štruktúra.

Mal by byť jednotný a jemný, bez hrudiek a bez viditeľných častíc alebo cudzích látok. V šaržiach s vysokou hygroskopicitou sa môžu vyskytnúť mierne hrudky, čo však neovplyvňuje jej funkciu a sušením sa môžu redispergovať.

Zápach: Bez zápachu alebo s miernym chemickým zápachom.

Akýkoľvek štipľavý zápach môže naznačovať nesprávne skladovanie alebo kontamináciu.

Časť 4: Hlavné výhody a jedinečný mechanizmus pôsobenia AICAR

1. Aktivácia dráhy AMPK

AICAR je jedným z celosvetovo uznávaných agonistov AMPK. Tento enzým je kľúčovým regulátorom bunkovej energetickej rovnováhy. Po vstupe do bunky sa AICAR premení na ZMP (AICAR monofosfát), napodobňuje signály AMP, čím aktivuje AMPK a spúšťa zmeny v kinetickom metabolizme.

Výhody aktivácie AMPK zahŕňajú:

Zlepšené vychytávanie glukózy bunkami

Zrýchlená oxidácia mastných kyselín

Znížená lipogenéza

Podporovaný efektívnejší energetický metabolizmus

Zlepšená funkcia mitochondrií

2. Dôraz na proti-únave a zlepšenie vytrvalosti

Štúdie na zvieratách ukazujú, že AICAR môže zlepšiť citlivosť svalových buniek na oxidačný metabolizmus bez cvičenia. Pretože môže zvýšiť podiel mastných kyselín využívaných na energiu, považuje sa za dôležitú protiúnavovú molekulu v športovom výskume.

3. Podpora výskumu metabolického zdravia a zlepšenia metabolizmu glukózy

Veľké množstvo literatúry podporuje účinok AICAR na zlepšenie citlivosti na inzulín. Preto sa stal bežne používaným nástrojom v oblastiach výskumu, ako sú poruchy metabolizmu glukózy, abnormality metabolizmu lipidov a mitochondriálne ochorenia.

4. Použiteľné na konštrukciu modelov buniek a zvierat

V bunkových experimentoch môže byť AICAR použitý na simuláciu prostredia energetického stresu, čo z neho robí dôležitý nástroj na štúdium regulácie energie, metabolického stresu a skríningu liekov.

Časť 5: Výrobný proces a kontrola kvality

Charakteristika výrobného procesu: AICAR vysokej kvality sa zvyčajne vyrába enzymatickou syntézou, chemickou kondenzáciou, procesmi enzymatickej konverzie alebo reakciami predlžovania reťazca nukleozidových analógov. Medzi kľúčové procesy patria:

Konštrukcia purínového prstenca

Ribbitolové štrukturálne prepojenie

Deprotekcia a čistenie

Rekryštalizácia a sušenie

Položky testovania kvality: Medzi farmaceutické a výskumné štandardy patria:

HPLC čistota väčšia alebo rovná 95 – 98 %

Obsah vody (Karl Fischer) menší alebo rovný 2 %

Zvyškové rozpúšťadlá spĺňajú smernice ICH

Štruktúrna identifikácia: NMR, MS, IR

Mikrobiologické vyšetrenie (ak je to potrebné)

Prísne normy kvality zaisťujú konzistentnosť a spoľahlivosť v špičkovom{0}}vedeckom výskume a vývoji formulácií.

Časť 6 Požiadavky na skladovanie a stabilita

Na zabezpečenie aktivity a čistoty by sa mali dodržiavať nasledujúce pokyny na skladovanie:

Chránené pred svetlom a teplom

Uzavretá nádoba

Skladovacia teplota 2–8 stupňov (nižšie teploty zvyšujú stabilitu)

Suché prostredie, zabráňte absorpcii vlhkosti

AICAR je možné stabilne skladovať viac ako 24 mesiacov v podmienkach chránených pred nízkou-teplotou a svetlom-.

Časť 7 Oblasti použitia

1. Výskum metabolických chorôb

Používa sa na skúmanie dráh regulácie energie pri cukrovke, metabolickom syndróme a ochoreniach súvisiacich s obezitou-.

2. Výskum kardiovaskulárneho ochranného mechanizmu

AICAR bol prvýkrát použitý v experimentoch s ischémiou myokardu, kde sa ukázalo, že podporuje účinnosť energetického metabolizmu a zvyšuje bunkovú odolnosť voči hypoxii.

3. Cvičenie a výskum proti-únave

Jeho schopnosť aktivovať AMPK z neho robí dôležitú modelovú molekulu na štúdium zlepšenia vytrvalosti, alternatív založených na cvičení- a svalovej metabolickej rekonštrukcie.

4. Výskum mitochondriálnej funkcie

AICAR môže regulovať mitochondriálnu biogenézu a je bežne používaným nástrojom na štúdium mitochondriálnych chorôb a mechanizmov starnutia.

5. Skríning liekov a výskum signálnych dráh

Ako upstream agonista AMPK je AICAR dôležitou kontrolou na skríning ligandov AMPK a hodnotenie metabolických regulačných liekov.

Časť 8 Zhrnutie

Vysoko{0}}kvalitný prášok suroviny AICAR, ako dôležitý metabolický regulačný bioaktívny nukleozidový analóg, má nenahraditeľnú hodnotu vo vedeckom výskume a metabolických štúdiách. Jeho aplikácie sú veľmi rôznorodé, od aktivácie AMPK po bunkovú energetickú rovnováhu a skúmanie mechanizmov proti-únave. Jeho stabilné a spoľahlivé fyzikálno-chemické vlastnosti, čisto biely vzhľad a ľahká rozpustnosť vo vode z neho robia jednu zo základných surovín bežne používaných vo výskumných laboratóriách a v biofarmaceutickej oblasti.

Celkovo-kvalitný prášok AICAR predstavuje kľúčovú základnú látku v oblasti metabolického výskumu a jeho budúce využitie sa bude naďalej rozširovať v mnohých oblastiach, ako je metabolická medicína, fyziológia cvičenia a kardiovaskulárny výskum, čím poskytne silnejší experimentálny impulz pre vedecký výskum.