Raws práškový anastrozol (Arimidex) nižšie hladiny estrogénu CAS: 120511-73-1

### ** 1. Úvod **

Anastrozol je vysoko účinný inhibítor nesteroidnej aromatázy, ktorý sa bežne používa pri adjuvantnej liečbe rakoviny prsníka pozitívneho na hormón. Ako inhibítor aromatázy tretej generácie významne znižuje riziko recidívy inhibíciou syntézy estrogénu a stal sa jedným zo základných liekov na liečbu rakoviny prsníka. Tento článok bude systematicky analyzovať anastrozolové API z viacerých dimenzií vrátane chemických vlastností, farmakologických mechanizmov, výrobných procesov, kontroly kvality, klinických aplikácií a vyhliadok na trh.

#### ** 2. Chemické a fyzikálne vlastnosti **

1. ** Základné informácie **

- ** Chemický názov **: 2,2 '- [{{{}} (1H -1, 2, {{}} triazol -1- ylmetyl) {} {10}}, {{}} phenylene] bis ({{12} metropion)

- ** CAS číslo **: 120511-73-1

- ** Molekulárny vzorec **: C17H19N5

- ** Molekulová hmotnosť **: 293,36 g/mol

- ** Vzhľad **: biela až šedobiela kryštalická prášok

- ** rozpustnosť **: Ľahko rozpustné v organických rozpúšťadlách (ako je metanol, DMSO), mierne rozpustné vo vode (<0.1 mg/mL).

2. ** Chemická štruktúra charakteristík **

- Jadrová štruktúra je triazolový krúžok spojený s benzénovým kruhom cez metylénovú skupinu a bočný reťazec obsahuje kyanometyl skupinu, ktorá jej dodáva vysokú selektivitu a schopnosť väzby na aromatázu.

-Nesteroidná štruktúra sa vyhýba vedľajším účinkom súvisiacim s steroidmi.

3. ** Stabilita **

- ** fotosenzitivita **: je potrebné uložiť mimo svetla (2-8 stupeň chladené).

- ** tolerancia pH **: stabilné za kyslých podmienok, ľahko sa degraduje v alkalickom prostredí.

#### ** 3. Farmakologické účinky a klinické výhody **

1. ** Mechanizmus pôsobenia **

- ** inhibícia aromatázy **: selektívne sa viaže na aromatázu cytochrómu p450, blokuje konverziu androstenézie na estrón a znižuje hladiny estrogénu v plazme (estrón u postmenopauzálnych žien klesá o 80%).

- ** Vysoká špecificita **: Žiadny účinok na syntézu adrenálnych kortikálnych hormónov, čím sa znižujú vedľajšie účinky.

2. ** Klinické výhody **

- ** Významná účinnosť **: V porovnaní s tamoxifénom sa 5- ročná miera prežitia bez choroby sa zvyšuje o 3-5%.

- ** Dobrá znášanlivosť **: Žiadny účinok agonistického estrogénu, ktorý znižuje riziko rakoviny endometria.

- ** Pohodlné lieky **: 1 mg perorálne za deň, vysoký súlad pacientov.

#### ** 4. Výrobný proces a optimalizácia technológie **

1. ** Trasa syntézy **

- ** Key Intermediate **: 2, 5- Dibromotoluén sa používa ako východiskový materiál, skupina Cyano je zavedená Grignardovou reakciou a potom kondenzuje 1H -1, 2, 4- triazole.

- ** Katalytický proces **: paládium katalyzátor katalyzuje cupleovú reakciu Suzuki na optimalizáciu výťažku (až 75% alebo viac).

2. ** Optimalizácia procesu **

- ** Zelená chémia **: Technológia mikrovlnnej syntézy bez rozpúšťadla sa používa na zníženie odpadu.

- ** Technológia purifikácie **: Superkritická chromatografia tekutiny (SFC) zlepšuje čistotu na 99,9%.

#### ** 5. Kontrola kvality a štandardy **

1. ** ukazovatele detekcie kľúčov **

- ** Čistota **: Metóda HPLC určuje hlavnú zložku väčšiu alebo rovnú 99,5%.

- ** Kontrola nečistoty **: Známe nečistoty (napríklad deriváty decyano) menšie alebo rovné 0. 15%.

- ** Mikrobiálny limit **: spĺňa USP<61>štandardy.

2. ** Medzinárodný štandard Pharmacopoeia **

- ** USP **: Obsah vlhkosti menší alebo rovný 0. 5%, zvyšky zapaľovania menšie alebo rovné 0. 1%.

- ** EP **: Obsah ťažkých kovov menší alebo rovný 20 ppm.

#### ** 6. Klinická aplikácia a riadenie vedľajších účinkov **

1. ** indikácie **

- ** Včasná rakovina prsníka **: pooperačná adjuvantná terapia na zníženie recidívy.

- ** Metastatická rakovina prsníka **: endokrinná terapia prvej línie.

2. ** dávkovanie a priebeh liečby **

- ** Štandardná dávka **: 1 mg za deň po dobu 5 rokov.

- ** Špeciálna populácia **: Pacienti so zhoršenou funkciou pečene musia znížiť dávku.

3. ** Vedľajšie účinky a protiopatrenia **

- ** Bežné reakcie **: bolesť kĺbov (30%), návaly horúčavy (20%).

- ** Manažment zdravia kostí **: Odporúča sa pravidelne dopĺňať vápnik/vitamín D a pravidelne monitorovať hustotu kostí.

#### ** 7. Analýza trhu a budúce vyhliadky **

1. ** Prehľad globálneho trhu **

- ** Hlavní výrobcovia **: Astrazeneca (pôvodný výskum), Čína Huahai Pharmaceutical, India Cipla atď.

- ** Veľkosť trhu **: Globálny predaj prekročí v roku 2023 1 miliardu USD, pričom generické lieky predstavujú 70%.

2. ** Trend vývoja **

- ** Vývoj nových foriem dávkovania **: Dlhodobé injekcie a transdermálne záplaty na zlepšenie pohodlia.

- ** Kombinovaná terapia **: v kombinácii s inhibítormi CDK4/6 (ako je palbociclib) na zvýšenie účinnosti.

- ** Preskúmanie nových indikácií **: Prebiehajú klinické skúšky na rakovinu prostaty a endometriózy.

#### ** 8. Záver **

Anastrozol naďalej vedie oblasť endokrinnej terapie rakoviny prsníka s vysokou účinnosťou a bezpečnosťou. Vďaka inovácii výrobných procesov a rozširovaním indikácií bude dopyt po ich surovinách naďalej rásť, čím sa zvýši pokrok globálneho trhu s protirakovinovými drogami.

Podporované spôsoby platby

 

 

Podporujeme viac spôsobov platby

 

Kontaktujte nás

 

 

Môžete nás kontaktovať prostredníctvom WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail atď.

Kontaktujte nás teraz e -mailom

Populárne Tagy: Raws práškový anastrozol (Arimidex) nižšie hladiny estrogénu CAS: 120511-73-1, Čína Raws práškový anastrozol (Arimidex) Nižšie hladiny estrogénu CAS: 120511-73-1 Výrobcov