Popis

Technické parametre

Zavedenie

pill

product-1400-1400

Popis výrobkov

### Systematické zavedenie tabliet Stada Halotestin 10 mg

Halotestín (fluoxymesterón) je syntetické steroidné liečivo produkované nemeckou farmaceutickou spoločnosťou Stada, ktorá sa používa hlavne na liečbu hypogonadizmu mužského pohlavia a určitých typov anémie. Ako silné anabolické činidlo androgénov a proteínov, Halotestin priťahoval veľkú pozornosť v oblasti medicíny a športu kvôli svojim jedinečným farmakologickým vlastnostiam. Nasledujúce systematicky analyzujú charakteristiky tabletov Stada halotestínu 10 mg z viacerých dimenzií.

---

### 1. Základné informácie o lieku

** Generický názov **: fluoxymesterón

** Obchodné meno **: halotestin (značka Stada)

** Dávka a špecifikácia **: Tablety, každá tableta obsahuje 10 mg aktívnej zložky

** indikácie **:

- Primárny alebo sekundárny nedostatok testosterónu u mužov

- Adjuvantná liečba aplastickej anémie (je potrebné ich kombinovať s inými terapiami)

- Androgénna substitučná terapia osteoporózy (schválená v niektorých krajinách)

** Regulačná klasifikácia **:

- Väčšina krajín ho uvádza ako liek na predpis a niektoré krajiny ho klasifikujú ako kontrolovanú drogu z dôvodu rizika zneužitia (napríklad v USA III v Spojených štátoch).

---

### 2. Fyzikálne a chemické vlastnosti

### 1. Chemická štruktúra

Fluoxystonón je 17 - metyl derivát testosterónu a jeho chemický názov je 9 - fluoro -11 - hydroxy -17 - metyltestosterón. Jeho molekulárny vzorec je: \ (\ text {c} _ {20} \ text {h} {{}} {29} \ text {fo} _3 \) a jeho molekulová hmotnosť je 336,45 g/mol. Medzi jeho štrukturálne vlastnosti patrí:

- ** 17 - metyl **: Zvyšuje orálnu biologickú dostupnosť a znižuje metabolizmus prvého priechodu v pečeni.

- ** 9 - fluoro Group **: významne zvyšuje afinitu androgénového receptora a jej účinnosť je 5-10 krát prírodný testosterón.

- ** 11 - Hydroxy **: reguluje metabolické dráhy a predlžuje polčas na 6-8 hodiny.

#### 2. Rozpustnosť a stabilita

- ** rozpustnosť **: mierne rozpustné vo vode (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents (such as ethanol and chloroform).

- ** Stabilita **: Tablety musia byť uložené v tme pod 25 stupňov a vlhkosť by sa mala kontrolovať pod 60%, aby sa zabránilo delikesencii.

- ** Fotoenzitivita **: Atómy fluóru spôsobujú citlivosť na ultrafialové lúče a balenie zvyčajne používa pľuzgiere hliníkovej fólie, aby sa zabránilo svetlu.

#### 3. Proces formulácie

Stada prijíma metódu kompresie priameho tabletu a pomocné látky zahŕňajú:

- ** výplň **: mikrokryštalická celulóza (zvyšuje tvrdosť tabliet).

- ** spojivo **: hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC).

- ** dezintegrácia **: zosieťovaný karboxymetylcelulóza sodný (CCNA).

- ** Lubrikant **: horčík stearate (0. 5%-1%).

---

### 3. Vzhľad a farebné charakteristiky

Tablety halotestínu stada 10 mg majú štandardizovaný vzhľad vzhľadu:

- ** Farba **: Oranžovo-červená alebo svetlo oranžová (pomocou železa červenej E172 ako farbiva).

- ** Tvar **: okrúhle bikonvexné tablety s priemerom asi 6 mm.

- ** Označenie **: „Stada“ je vyryté na jednej strane tabletu a „10“ označuje dávkovanie na druhej strane.

- ** povlak **: Vrstva potiahnutia filmu zabraňuje degradácii žalúdočnej kyseliny a zaisťuje uvoľňovanie čreva.

** Základ výberu farieb **:

- Oranžová farba pomáha rýchlo identifikovať a znižovať riziko chýb liekov.

- Vizuálne sa odlišuje od placeba, zlepšuje dodržiavanie predpisov pacienta.

---

### 4. Farmakologické výhody

### 1. Vysoko účinná androgénna aktivita

- ** Afinita receptorov **: Afinita fluoxymesterónu k androgénovému receptoru (AR) je 200% prírodného testosterónu, vhodné pre ťažký hypogonadizmus.

- ** Anabolický pomer proteínu (A: pomer A) **: asi 1: 3, s syntézou svalov a androgénnymi účinkami.

#### 2. Orálna biologická dostupnosť

- ** Metabolická rezistencia prvého priechodu **: Metyl štruktúra 17 - chráni liečivo pred degradáciou pečene a biologická dostupnosť je viac ako 90%.

### 3. Rýchly začiatok a krátky polčas

- ** Čas vrcholu (TMAX) **: Koncentrácia krvi dosahuje vrchol 1. 5-2 Hodiny po orálnom podaní, čo je vhodné pre scenáre vyžadujúce rýchlu účinnosť (napríklad konkurencieschopné úpravy stavu).

-** Half-Life (T1/2) **: 6-8 Hodiny, na udržanie koncentrácie v ustálenom stave sa vyžadujú delené dávky denne.

### 4. Hematologické účinky

- ** erytropoéza **: Stimuláciou sekrécie Renal EPO zvyšuje hladiny hemoglobínu a má klinickú hodnotu pre anemických pacientov.

---

### 5. Klinické a neklinické použitie

### 1. Medical Indikácie

- ** Mužský hypogonadizmus **: 10-20 mg perorálne denne v rozdelených dávkach pre 3-6 mesiace.

- ** Aplastická anémia **: Kombinované s imunosupresícami je dávka 1-2 mg/kg/deň.

### 2. Používanie mimo značky (kontroverzná oblasť)

- ** Konkurenčné športy **: Pretože môže zvýšiť agresivitu a výbušnú silu, bol zneužívaný (teraz WADA zakázaný liek).

- ** Manažment svalovej atrofie **: Liečba kachexie u pacientov s HIV/AIDS (hepatotoxicita je potrebné striktne monitorovať).

---

### 6. Bezpečnostné a nežiaduce reakcie

#### 1. Bežné vedľajšie účinky

- ** Hepatotoxicita **: 17 - metylová štruktúra môže spôsobiť zvýšené enzýmy pečene (výskyt je asi 15%).

- ** Kardiovaskulárne riziko **: HDL sa znižuje, zvyšuje sa LDL a dlhodobé použitie zvyšuje riziko aterosklerózy.

- ** Endokrinné účinky **: inhibuje endogénnu sekréciu testosterónu, ktorá si vyžaduje obnovenie PCT (po cykle).

#### 2. Kontraindikácie

- Pacienti s rakovinou prostaty, rakovinou prsníka a závažnou dysfunkciou pečene a obličiek sú zakázaní.

---

### 7. Informácie o trhu a výrobe

- ** Výrobca **: Stada Arzneimittel AG (Nemecko).

- ** Stav globálneho zoznamu **: Schválené v Európe, Latinskej Amerike a niektorých ázijských krajinách, dominujú americký trh ostatní výrobcovia.

- ** Špecifikácie balenia **: 30 tablety/box, balenie hliníkových plastových dosiek.

---

### 8. História výskumu a vývoja a patenty

- ** 1956 **: syntex prvý syntetizovaný fluoxymesterón.

- ** 60. roky **: Schválené FDA na klinické použitie, ale neskôr posilnil dohľad z dôvodu problémov so zneužívaním.

- ** 2002 **: Stada spustila vylepšenú receptúru (zvýšenú dezintegráciu) prostredníctvom optimalizácie procesu.

---

### Záver

Tablety halotestínu stada 10 mg sú nenahraditeľné v špecifických lekárskych oblastiach kvôli ich silnej androgénnej aktivite a jedinečným farmakochemickým vlastnostiam. Ich potenciál zneužívania a riziko vedľajších účinkov si však vyžadujú prísny dohľad nad lekárskym predpisom a vzdelávanie pacientov. Budúce smery výskumu sa môžu zamerať na zníženie toxicity pečene a rozvoj cielených systémov doručovania.