Zavedenie
Popis výrobkov
### ** 1. Prehľad **
Fluoxymesterón (obchodný názov halotesttínu) je silný syntetický androgén a anabolický steroid (AAS), ktorý vyvinula spoločnosť Pfizer v roku 1957 a schválená FDA. Ako derivát testosterónu jej jedinečná chemická štruktúra dodáva vysokú perorálnu aktivitu a silné androgénne účinky, ale je sprevádzaná významnými rizikami toxicity pečene. Tento článok systematicky popisuje jeho chemické vlastnosti, farmakologické mechanizmy, procesy syntézy, oblasti aplikačných oblastí, bezpečnosť a stav trhu.
### ** 2. Chemické vlastnosti **
### ** 2.1 Základné parametre **
- ** CAS číslo **: 76-43-7
- ** Chemický názov **: 9 - fluoro -11, 17 - dihydroxy -17 - metylandRost -4- {{}}} One
- ** Molekulárny vzorec **: c₂₀h₂₉fo₃
- ** Molekulová hmotnosť **: 336,45 g/mol
### ** 2.2 Chemická štruktúra **
Fluoxymesterón je založený na androstánovej kostre a kľúčové úpravy zahŕňajú:
- ** 9 - Atóm fluóru polohy **: Zvýšte afinitu afinity androgénového receptora a metabolizmus oneskorenia.
- ** 17 - metyl **: Zlepšite orálnu biologickú dostupnosť, ale zvyšujte toxicitu pečene.
- ** 11 - Hydroxy **: ovplyvňujú metabolickú stabilitu a aktivitu.
### ** 2.3 Fyzikálne a chemické vlastnosti **
- ** Vzhľad **: biely až biely kryštalický prášok.
- ** bod topenia **: 240-245 Stupeň (rozklad).
- ** Rozpustnosť **: Ľahko rozpustné v chloroforme a acetóne, mierne rozpustné v etanole, takmer nerozpustné vo vode.
- ** stabilita **: citlivá na svetlo, je potrebné uložiť mimo svetla; Ľahko sa oxiduje, je potrebné chrániť inertným plynom.
### ** 3. Farmakologické vlastnosti **
### ** 3.1 Mechanizmus pôsobenia **
- ** Agonista androgénového receptora **: Viaže sa na intracelulárne androgénne receptory na podporu syntézy svalov, udržiavania erytropoézy a sexuálneho charakteristiky.
- ** Antiestrogénny účinok **: inhibuje aktivitu estrogénového receptora a používa sa na liečbu rakoviny prsníka.
### ** 3,2 indikácie **
- ** Mužský hypogonadizmus **: substitučná terapia, dávka je zvyčajne 5-20 mg/deň.
- ** paliatívna liečba rakoviny prsníka **: inhibuje nádory citlivé na estrogén, dávka je 30-100 mg/deň.
- ** Aplastická anémia **: Stimuluje hematopoézu kostnej drene (teraz väčšinou nahradená rekombinantným erytropoetínom).
### ** 3,3 farmakokinetika **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >90%, dosiahnutie maximálneho liečiva krvi v hodinách 1-2.
- ** Metabolizmus **: Hydroxylácia a glukuronidácia enzýmom CYP3A4 pečeňou na generovanie neaktívnych metabolitov.
- ** Half-Life **: asi 9-10 hodiny, ktoré si vyžadujú denné rozdelené dávky.
- ** Vylučovanie **: Hlavne močom (60%) a výkaly (40%).
### ** 4. Proces syntézy **
#### ** 4.1 Kľúčové kroky **
1. ** Východný materiál **: Dehydroepiandrosterón (DHEA) sa používa ako surovina.
2. ** Fluorinačná reakcia **: Zavádzanie atómov fluóru v polohe 9 vyžaduje použitie HF alebo SelectFluor® pri nízkej teplote (-70).
3. ** Metylácia **: Metylácia v 17 polohe pomocou podmienok hydroxidu jodomettánu/sodného.
4. ** Oxidácia a hydroxylácia **: 11 - Hydroxylová skupina je oxidovaná mikroorganizmami (napríklad Aspergillus niger).
### ** 4.2 Výzvy v procese **
- ** Ovládanie stereoselektivity **: Zaistite stereokonfiguráciu 9 - f a 11 - OH.
- ** Čistenie **: Na zlepšenie čistoty (＞ 99%) je potrebné viacnásobné rekryštalizácia alebo chromatografické oddelenie.
### ** 5. Polia aplikácií **
### ** 5.1 Medical Applications **
- ** Onkológia **: Používa sa na pokročilú rakovinu prsníka na zmiernenie bolesti kostí a progresie nádoru.
- ** Endokrinológia **: Liečte mužského nízkeho testosterónu, zlepšujte sexuálne funkcie a hustotu kostí.
### ** 5.2 Non-medicínske zneužívanie **
- ** Konkurenčné športy **: Pretože zvyšuje agresivitu a silu, zneužívali ho vzpieračov a boxerov a teraz je zakázaný WADA.
- ** Metóda detekcie **: detekcia metabolitov 9 - fluoro -17- ketónové zlúčeniny v moči pomocou GC-MS.
### ** 6. Bezpečnosť a vedľajšie účinky **
### ** 6.1 Bežné vedľajšie účinky **
- ** Hepatotoxicita **: Chostatická žltačka, zvýšené pečeňové enzýmy (ALT/AST).
- ** Kardiovaskulárne riziká **: Zvýšené LDL, znížené HDL, zvýšené riziko aterosklerózy.
- ** Endokrinné účinky **: Vývoj mužského prsníka (konverzia estrogénu), atrofia semenníkov.
### ** 6.2 Vážne riziká **
- ** nádory pečene **: Dlhodobé používanie môže spôsobiť pečeňový adenóm alebo rakovinu pečene (zriedkavé, ale smrteľné).
- ** Psychiatrické príznaky **: Zvýšená agresia, výkyvy nálady („steroid zlosť“).
### ** 6.3 Kontraindikácie **
- Tehotné ženy (spôsobujúce maskulinizáciu plodu), rakovina prostaty, závažná dysfunkcia pečene a obličiek.
### ** 7. Trh a nariadenia **
### ** 7.1 Výroba a dodávka **
- ** Hlavní výrobcovia **: Pfizer (Original Research), India Sun Pharma a niektoré čínske spoločnosti API.
- ** Normy API **: Spĺňajú normy čistoty USP/EP (čistota HPLC väčšia alebo rovná 99,5%).
### ** 7.2 Regulačný stav **
- ** USA **: Liečivo kontrolovaný rozvrh III, požadovaný predpis.
- ** Globálne **: Zahrnuté v zozname zakázaných WADA, mnoho krajín prísne monitoruje obeh.
### ** 8. Zhrnutie a výhľad **
Fluoxymesterón je stále cenný v špecifických lekárskych oblastiach vďaka svojej silnej androgénnej aktivite, ale jej riziká v oblasti hepatotoxicity a zneužívania obmedzujú jeho rozšírené uplatňovanie. Budúce smery výskumu zahŕňajú vývoj menej toxických štrukturálnych analógov a optimalizáciu detekčnej technológie na obmedzenie zneužívania nelekárskych miest. Pri vývoji presnej medicíny sa môže znovuzrodiť pri cielenej hormonálnej terapii.
Podporované spôsoby platby a kontaktujte nás
Podporované spôsoby platby
Podporujeme viac spôsobov platby
Kontaktujte nás
Môžete nás kontaktovať prostredníctvom WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail atď.
Kontaktujte nás teraz e -mailom
Populárne Tagy: Raws práškový fluoxymethelón (halotestín) ošetrenie s nízkym testosterónom CAS: 76-43-7, Čína Raws práškový fluoxymethelón (halotestín) Ošetrenie nízkych testosterónov Cas: 76-43-7 Výrobcov
